Схема классификации противоязвенных препаратов

Страница 1

1. Средства предупреждающие и устраняющие кислотно-пептическую агрессию

1.1. Антисекреторные средства

· Антагонисты Н2-рецепторов

· Ингибиторы протонной помпы

· Антихолинэргические средства

· Другие антисекреторные средства

1.2. Антацидные средства

2. Средства вызывающие деколонизацию (Eradicationis)

3. Средства увеличивающие защитные свойства слизистой

· Средства стимулирующие собственные защитные свойства слизистой

· Средства образующие искуственное протективное покрытие на сли-зистой «плёнкообразующие»

Антисекреторные препараты - современное представление

Общая схема действия: Протонная помпа при своей работе выделяет ион водорода в просвет желудка в обмен на ион калия. При активации секреции усиливается и кислотная и бикарбонатная секреция. Регуляция осуществляется нервными, гуморальными и др видами регуляции. Гастрин усиливает секрецию париетальных клеток, и через n. vagus увеличивает выброс гистамина.

Н2-гистаминовые блокаторы или блокаторы протонной помпы они избиратольно действуют на секрецию HCl и не действуют на другие виды секреции. Н2- гистаминовые рецепторы и протонная помпа специфичны и разрабатывались лекарства взаимодействующие только с этими субстратами.

25 лет назад появились первые Н2-гистаминовые блокаторы. Сейчас 3 поколения:

1 поколение - цимитидин на базе имидозольного кольца

2 поколение - ранитидин на основе фуранов

3 поколение - фамитидин, низатидин, фоксатидин производные тиозола.

Отличие поколений препаратов по увеличению активности, по увеличению безопасности и селективности.

Они гидрофильны, плохо проникают через ГЭБ и у них отсутствует центральное действие.

Н2-гистаминовые блокаторы

Препарат

разовая доза

суточная доза

циметидин, диамет,тагосет, гистедил

200 мг

800-1000 мг

ранитидин, дентон

150 мг

300 мг

низатидин

300 мг

300 мг

фамитидин

20-40 мг

150 мг

мифатидин

Фармакокинетические показатели

биодоступность

Экскрекия с мочой

длительность

полувыведения

терапевт.

концентрац

ЦИМЕТИДИН

84%

42%

2 часа

500- 1000 мг

РАНИТИДИН

50%

2 часа

100 мг

ФАМИТИДИН

50%

1,3 мг

НИЗАТИДИН

90%

60 мг

При почечной недостаточности может быть задержка препарата. Нес-мотря на короткое время периода полувыведения, благодаря токсической безопасности препаратов можно дать большую дозу и таким образом значи-тельно увеличить время терапевтической концентрации, у последних поко-лений естественно увеличен уровень безопасности. Циметидин связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами и подавляет секрецию от влияний исходя-щих от гистамина.

Это типичные конкуренты рецепторов гистамина и их действие по принципу доза-эффект.

Показатель

эффект

секреция Н2

подавляет

воздействие серотонина

подавляет

воздействие гистамина

подавляет

воздействие гастрина

подавляет

воздействие холиномиметиков

подавляет менее

объём желудочной секреции

снижается

продукцию пепсина

снижается

кислотность желудочного содерж

снижается

внутенний гемопоэтический фактор

уменьшается но не опасно

секреция

увеличивается

секреция поджелудочной железы

не изменяется

эвакуационная функция

не изменяется

Страницы: 1 2

Дополнительные материалы

Классификация мазей
Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы. По месту нанесения мази: - дерматологические; - для носа; - стоматологические; - вагинальные; - ректальные; - с помощью специальных шприцев. - уретральные. По характеру действия: 1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки; 2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизисту ...